沉香呋喃的衍生物抗焦虑药-布格呋喃胶囊

焦虑症(anxiety)是一种具有持久性焦虑、恐惧、紧张情绪和植物神经活动障碍的脑机能失调。国外焦虑性障碍(anxiety disorder)患病率占人口的2%～4%，我国统计城市人口患病率1一2%。终生患病率为10一16%。随看社会竞争的日益加剧，发病率呈上升趋势。临床上焦虑病人表现忧虑、紧张、恐惧，常伴有头痛、心悸、易激惹和失眠等躯体症状，有时伴随有抑郁症。严重时会对生活和工作造成严重影响。

目前临床治疗药物以苯二氮卓和丁螺环酮为主。现有的药物中依赖性问题、起效慢以及其它毒副作用仍限制了焦虑症患者的治疗。因此，寻找新的疗效确切、毒副作用低的抗焦虑药物是广大焦虑症患者的迫切需要。

临床前主要研究结果:

布格呋喃是沉香中一类化学成分沉香呋喃的衍生物，由化学合成方法制备。在系统的神经精神药理模型上对布格肤喃进行研究，发现布格呋喃主要在抗焦虑试验模型上呈阳性结果，而在戊四氮惊厥、肌松、镇痛、木僵、隔离打架、电击跳台条件反射等试验中无活性或活性很弱。现已经完成广包括合成艺，制剂，质量研究、药效学、一般药理、药代、毒理等各方面的研究。研究结果显示布格呋喃在动物模型上抗焦虑作用效果与地西泮相当，较丁螺环酮强。在中枢神经系统的其它作用较弱。毒理研究结果显示布格呋喃毒性低，无依赖性和耐受性。

布格呋喃是一种源自中药沉香的原创抗焦虑新药，由尹大力课题组开发并进入临床研究阶段。在近期一项为期6周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中，布格呋喃胶囊用于治疗广泛性焦虑障碍显示出良好的疗效。在HAMA量表总分较基线的减分值、有效率及快速起效率方面，布格呋喃胶囊60、120mg/日组均显著优于安慰剂组及30mg/日组,显示出明显的剂量-效应趋势，中、高剂量组之间无明显差异。且疗效至少持续至治疗第6周末，未见耐受现象。布格呋喃胶囊用于治疗广泛性焦虑障碍安全性良好。不良事件和不良反应的发生率相对较低，且大部分为轻度,无需处理即可自行恢复，未见严重不良反应和死亡病例。综上所述，布格呋喃在较少临床样本(144例)的情况下，显示出具有统计学意义的良好疗效,极具成药潜力。目前，正在开展III期临床试验研究。